浅谈常用抗心律失常药I类药：

一、I类药钠通道阻滞药

正常时，钠通道在静止、开放和不应三种状态间转换。去极化时，通道迅速从静息向开放状态转化(称激活)，然后从开放状态转化到不应状态(称失活)，经一段时间的复极化，再恢复到静息状态。而缺血心肌从开放状态到不应状态转化较慢。第I类药物在通道处于开放或不应状态时，与钠通道结合最强，而在静止状态较弱，因此呈现所谓“使用依赖性阻滞”的特性，即通道激活越频繁，则阻滞作用越明显。它们能阻滞高频兴奋(自律性较高)的心肌组织，而对正常心率的心肌组织影响小。

本类药物像局部麻醉药一样与钠通道的a亚单位结合。由于能在许多可兴奋细胞上抑制动作电位的传播，又称膜稳定剂，其共同特点是抑制动作电位0相的去极化速率。

(一)IA类药

本类药阻滞开放态的钠通道，对钠通道的阻滞作用强度介于IB和IC类之间，能适度阻滞心肌细胞膜钠通道，降低、减慢传导;另外，该类药不同程度地降低心肌细胞膜对K+、Ca2+的通透性，延长APD和ERP。它们在心肌的作用部位广泛。

奎尼丁

为金鸡纳树皮所含的生物碱，是奎宁的右旋体。奎宁在18-19世纪偶尔用于抗心律失常治疗。20世纪早期，开始广泛应用。尽管目前其在临床上的应用已经逐渐减少，但仍是一个经典和具有一定特点的口服抗心律失常药。

【药理作用与作用机制】

该药除了能够适度阻滞心肌细胞膜钠通道外，尚能抑制K+外流和Ca2+内流。除对心肌的这些直接作用外，它还具有拮抗a受体及拮抗M胆碱受体的间接作用。

1、 降低自律性 治疗量通过抑制4相Na+和Ca2+内流，而降低心房肌、心室肌、浦氏纤维和窦房结的自律性。 但由于其具有抗胆碱作用，增强窦房结的自律性，使两种作用互相抵消，因此对正常窦房结的自律性并不产生明显的抑制作用。但在窦房结功能不全时，如病窦综合征，用药后则可能呈现出明显的抑制作用。

2、 减慢传导能降低心房肌、心室肌、浦氏纤维动作电位0相上升速率，使动作电位振幅降低，传导速度减慢。但其抗胆碱作用可能加快房室结的传导，应用治疗心房纤颤和心房扑动时，可能出现心室率加快，故应用该药前常先用强心苷类药物，抑制房室结的传导，防止室率过快。

由于心室内传导减慢，可见心电图QRS波加宽，如果QRS波增宽≥50%，应减少用药剂量。

此外，该药还可减少Ca2+内流，具有负性肌力作用。

【体内过程】口服后迅速由胃肠道吸收。1～2 h血药浓度达峰值，生物利用度约为70～80%，心肌中药物浓度约为血药浓度的10倍，80%与血浆蛋白结合。 本药在肝脏

【单选题】下列属于广谱抗心律失常药物的是：()

A.奎尼丁

B.硝苯地平

C.阿托品

D.卡托普利

【参考答案】A。中公解析：奎尼丁为广谱抗心律失常药，适用于心房纤颤、心房扑动、室上性和室性心动过速的转复和预防，还用于频发室上性和室性期收缩的治疗。心房纤颤和心房扑动目前虽多采用电转律法，但奎尼丁仍可用于转律后防止复发。